فرمت فایل : word(قابل ویرایش)
تعداد صفحات:186
فهرست مطالب:
پیشگفتار
شرح کارهای عملی
فصل اول
دیکلوفناک سدیم به عنوان ماده مؤثره
خصوصیات کلی دیکلوفناک سدیم
مشخصات ظاهری
ساختمان شیمیایی و نام آن
نمودار جذب U.V
در متانول
حلالیت دارو در روغن (P.C)
مکانیسم عمل
فارماکوکینتیک
موارد مصرف
موارد منع مصرف
عوارض جانبی
تداخلات دارویی مهم
فارماکوکنیتیک و متابولیسم
پایداری دیکلوفناک سدیم
رابطه ساختمان و اثر
اشکال دارویی
منحنی جذب دیکلوفناک سدیم
نانومتر – ۱۳/۱ جذب
تهیه منحنی استاندارد دیکلوفناک سدیم در آب
تهیه منحنی استاندارد دیکلوفناک سدیم در محیط بافر فسفات
کپسولهای حاوی پلت های آهسته رهش دیکلوفناک سدیم
شرایط نگهداری و بسته بندی
مرحلهاسیدی
فصل دوم
مقدمه
تاریخچه ساخت پلت
شمای کلی فرآیند پلتایزیشن
کلیات
تعریف بعضی اصطلاحات
پلت (Pellet)
مکانیسم تشکیل پلت
ساختمان پلت
انواع پلت
اصطلاحات
اصطلاحات بکار رفته برای پلتهای آهسته رهش
اصطلاحات بکار رفته برای هسته های خنثی
هسته های خنثی
تعریف هسته خنثی یا (NON-PAREIL SEEDS)
(Sugar sphere, NF)
موارد کاربرد هسته های خنثی
ویژگیهای میکروبی
عوامل درونی موثر بر کارآیی فرمولاسیون های پیوسته رهش
فارماکوکینتیک – بیوشیمیایی
فارماکولوژی
خصوصایت ماده موثره
خصوصیات فیزیکوشیمیایی
ضریب توزیع
پایداری دارو
خصوصیات بیولوژیکی
جذب
توزیع
متابولیسم
طول اثر
درمانی
استراتژی طراحی
طراحی داروهای خوراکی آهسته یا پیوسته رهش
معایب داروهای پیوسته رهش خوراکی
شکل دارویی پیوسته رهش
تکنولوژی ساخت داروی پیوسته رهش
روش های مختلف روکش دادن
دیگ های روکش قدیمی و نوین
۳فرآیند فلویدایزدبد و روکش دادن ذرات
بخش هواساز
کنترل جریان هوا
بخشهای ویژه فرآینده تولید
فلویدبد گرانولاتور
عواملی که در گرانولاسیون دخالت دارد
عواملی که روی اندازه ذرات مؤثر است
عوامل مؤثر در روش وورستر
ماتریکسهای پلاستیکی
بررسی پژوهشهای آزمایشگاهی
کاربرد مواد روتارد کننده در تهیه فرآوردههای پیوسته رهش خوراکی
کاربرد پولی (مت) اکریلیتها در داروسازی
ساختمان شیمیایی پولیمرها
مکانیسم تشکیل غشاء
پلاستی سایزرها (نرم کنندهها)
خواص و سلامت پلیمرها
اختصاصات فیزیکی فرآوردههای پیوسته رهش
دستگاههای اندازهگیری سرعت انحلال
دستگاه شماره یک فارماکوپه آمریکا روش زنبیل گردان
دستگاه نماره دو فارماکوپه آمریکا (روش پاروی چرخان)
نواقص روشهای رسمی و پیشنهادی
نتیجه
بازکنندهها
لوبریفیانها
کشش بینابینی بین دارو و محیط انحلال
سورفکتانتها
عوامل وابسته به شکل دارویی
اثر نگهداری شکل دارویی
انحلال اشکال دارویی آهسته رهش
انحلال و آزادسازی از ماتریکسها
عوامل فیزیولوژیک ـ گوارشی موثربر کارآیی اشکال آهسته رهش خوراکی
اثرات فارماکودینامیک سیتسمهای پیوسته رهش
اختلافات اثرات فارماکولوژیک فرمولاسیونهای معمولی با ترکیبات آهسته رهش
فصل سوم
میکرومرتیکس
مقدمه
اهمیت اندازه ذرهای و پراکندگی ذرهای
پراکندگی اندازه ذرهای
پراکندگی لگاریتمی نرمال
روشهای محاسبه اندازه ذرات
فصل چهارم
بخش تجربی
بهینه کردن مواد و درصد آنها
مش بندی پلتهای تهیه شده
مواد به کار رفته و وسایل کار
بررسی مواد بکار رفته از نظر فیزیکی
روش کار
آزمایشات بررسی هستههای خنثی طبق مونوگراف (Sugar sphere , USP)
پوشش دادن ذرات پلت حاوی دیکلوفناک سدیم درفلویدبد
جذب استاندارد دیکلوفناک سدیم
استاندارد
پوشش دادن ذرات پلت حاوی دیکلوفناک سدیم در دیگ سنتی
مشکلات حین کار
شرایط کار
کلیات
تعریف بعضی ازاصطلاحات
آزمایشهای تسریع شده پایداری
تاریخ انقضاء
دمای متوسط کینتیک (MKT)
مطالعات پایداری به روش زمان حقیقی
پایداری از نگاهی دیگر
اصطلاحات آماری
میانگین
اصول کلی درآزمایشهای پایداری
روند و چگونگی انجام این آزمایشها
انتخاب نمونهها
طراحی و برنامهریزی آزمایشهای پایداری
چگونگی و شرایط آزمایشهای پایداری
مطالعات پایداری به روش تسریع یافته
آزمایشهای تعیین پایداری به روش حرارتی
آزمایشهای تعیین پایداری به روش غیر حرارتی
آزمایشهای تسریع شده پایداری نگاهی دیگر
گزارشهای پایداری
کاربرد کنیتیک در مطالعه پایداری فرآوردههای دارویی
روشهای تجزیه
مطالعات پایداری به روش زمان واقعی
قابلیت تکرار آزمایشها و ارزیابی نتیجه آنها
نمونهای از آزمایشهای تسریع شده پایداری
بخش تجربی آزمایشات پایداری
آزمایشات پایداری زمان واقعی
تفسیر نتایج پایداری
تفسیر عکسهای میکروسکوپ الکترونی
فصل ششم
نتیجهگیری و تفسیر
نتیجه بررسیهای آماری پایداری فرمولاسیونها
اودراجیت آراسپیاو با پلاستیسایزر
اودراجیت آراسپی او با پلاستیسایزر
کربومر با پلاستی سایزر
خلاصه و نتیجه
REFERENCES
پیشگفتار
وجود غلظت خونی معین و ثابت دارو در طول دورة درمان در بسیاری از بیماریها ضروی به نظر می رسد. برای دستیابی به سطح خونی مؤثر یک دارو ،بیمار ناگزیر به مصرف دوزهای مکرر دارو می باشد و این مسأله در مورد بیماریهایی که دورة درمانی آنها طولانی و یا مادام العمر می باشد باعث عدم پذیرش بیمار و سرپیچی وی از مصرف صحیح و به موقع دارو همچنین بروز عوارض جانبی می شود.
استفاده از اشکال دارویی پیوسته رهش می تواند کمک قابل توجهی به رفع این مشکلات نماید همچنین شکل دارویی پلت آهسته رهش خوراکی قابلیت های ویژه ای مانند عدم وجود مشکلات پرس شدن ، بکارگیری چند نوع دارو و یا ماده جانبی دیگر در یک دوز دارویی بدون اثرات نامطلوب و فیزیکو شیمیایی بر روی یکدیگر و ایجاد تقویت اثر دارویی و یا کاهش عوارض جانبی را نیز دارا می باشد همچنانکه ترکیباتی Multi – Ingredient Preparation همچون Dolo – Neurobin Merck که شامل دیکلوفناک سدیم ، ویتامین B و یا Ger Combaren Ciba Cancer, که شامل دیکلوفناک سدیم و کدئین فسفات هیدرات و یا B-Voltaren , Ger که شامل دیکلوفناک سدیم مشتقات ویتامین B و یا همراه نمودن دیکلوفناک سدیم با میزوپروستول COMBINATION WITH MISOPROSTOL در مورد بیمارانی که در خطر ابتلای به اولسرای پپتیک ناشی از NSAIDs می باشند را می توان برشمرد.
همچنین کینتیک خروج دارو از معده نیز به دلیل اندازه ذره ای قابل پیش بینی تر ، همچنین عوارض جانبی موضعی آن کمتر و نیز آزادسازی دارو کنترل شده تر و مناسبتر می باشد و خطرات ناشی از آزاد سازی یکباره دارو از دوزدارویی به دلیل مناسب نبودن فرمولاسیون و شکست پوشش پلیمری نیز کمتر می باشد (به دلیل کوچک بودن واحدهای تشکیل دهنده پلت در مقایسه با قرص و شکلهای دیگر دارویی
پیوسته رهش. موضوع این پایان نامه تهیه و فرمولاسیون پلت های آهسته رهش خوراکی دیکلوفناک سدیم 100mg پوشش داده شده بوسیله اکریلیک رزین ها بالاخص ادوراجیت RSPO و کربومر 934 و به دو روش دیگ سنتی و فلوید بد و بررسی آزادسازی و پایداری فرمولاسیون های تهیه شده می باشد.
دیکلوفناک سدیم ، یک داروی ضد درد غیر استروئیدی می باشد که به نظر می رسد با مهار سیکلو اکسیژنازها که در بیوسنتز پروستاگلندین ها نقش دارند اثر خود را اعمال می نماید ( پروستاگلندین ها نقش مهمی در ایجاد درد، التهاب و تب دارند).